抑郁症新药！Caplyta辅助治疗表征抑郁症III期成功：显著改善抑郁症状和严重程度！

Intra-Cellular Therapies（ICT）是合伙专注于开发创造性医学上治中的枢中的枢神经系统系统（CNS）营养所致的主营Corporation。昨日，该Corporation暂定了III期的测试（Study 401，401学术研究）的阳性顶线结果，该学术研究评估了Caplyta（lumateperone）作为锂灶或甲两组戊酸灶的基本功能医学上，用于治疗法与的集I型号或的集II型号妨碍相关重性忧郁症心脏病（major depressive episode）。结果推断，与口服相对，每日一次lumateperone 42mg相当大优化了忧郁症症锥状，在主要终点（优化忧郁症症，p=0.0206）和关键次要终点（优化忧郁症严重以往，p=0.0082）均取得了统计学上意义的结果。

数据公开发表后，ICTCorporation股票暴涨74%。Caplyta于2019年12翌年获得美国食品和药物管理局（FDA）批文，用于心理疾病患者的治疗法。根据401学术研究结果，以及之前暂定的单药治疗法III期404学术研究结果，ICTCorporation计划在2020年底或2021年初向美国FDA提交一份补充新药提出新申请（sNDA），将Caplyta作为单药医学上和基本功能医学上，用于治疗法的集I型号或II型号妨碍患者的的集忧郁症症。

402号学术研究在全球5个国内开展，包括美国。学术研究中的，529例伴有的集I型号或的集II型号妨碍的中的度至重度重性忧郁症心脏病患者以1：1：1的比例随机分配，分别每日一次注射lumateperone 42mg、28mg、口服，同时再次使用锂灶或甲两组戊酸灶作为情绪稳定剂。

结果推断，lumateperone 42mg达到了主要终点：在治疗法第6周（试验中的终点），使用蒙哥马利和阿斯伯格忧郁症症等级受试者（MADRS）总打分相对基线的变化开展评价，与口服两组相对，lumateperone 42mg两组在优化忧郁症症全面性展现出出新统计学意义的相当大极大优化。在意向性治疗法（ITT）学术研究群体中的，lumateperone 42mg两组相对基线的最小二乘法（LS）最低急剧下降值为16.9分，口服两组为14.5分（LS最低差异=2.4分，效应较小=0.27，p=0.0206）。

此外，lumateperone 42mg两组也达到了关键次要终点：即医学总体眼光-的集妨碍版营养所致严重以往受试者（CGI-BP-S）忧郁症打分有统计学意义的优化（p=0.0082；效应较小=0.31）。

该学术研究中的，与口服两组相对，lumateperone 28mg两组在忧郁症症锥状全面性推断剂量相关优化趋势，但结果很难统计学意义。然而，与口服两组相对，lumateperone 28mg两组在CGI-BS-S上与口服两组相对有统计学意义的相当大优化。

该试验中的中的，lumateperone的耐受性极好，稳定性极好。所致事件多为轻度至中的度，与同样的集忧郁症和心理疾病学术研究中的所见相像，尚未观察到新的所致事件。最类似的所致事件（存活率≥5%，且大概是口服的2倍）是嗜睡、头晕和恶心。静坐不安、锥体外系症锥状和体重变化的存活率与口服相像。这些见到提供了进一步的迹象，赞成lumateperone在不同患者群体中的的极好稳定性和耐受性。

的集I型号和的集II型号人性妨碍是严重的、高度流行的心理营养所致。这些营养所致的结构上是有规律心脏病的躁狂症或轻度躁狂症夹杂着称为的集忧郁症的重性忧郁症心脏病。的集I和的集II各占的集人性妨碍患者数目的一半。的集忧郁症是的集人性妨碍最类似的本病。这些心脏病有时候持续时间极短，复发率更好，与躁狂/轻度躁狂心脏病相对预后更差。的集忧郁症即使如此是一个严重不足的医疗保健需求，只有几个FDA批文的医学上可视，这些医学上有时候与耐受性问题有关。

Caplyta的活物化学成分为lumateperone，这是一种首创的（first-in-class）小分子药物，可选择性且同时调节5-羟色胺、多巴胺及谷氨酸这3种涉及严重心理营养所致的中的枢神经系统递质通路。药效学学术研究表明，lumateperone作为一种强效抑制剂在5-羟色胺5-HT2A细胞因子上具有高相结合亲和性、作为一种抑制剂在突触后D2细胞因子上有中的等相结合亲和性、作为一种5-羟色胺转运体（SERT）再摄取抑制剂对D1细胞因子具有中的等的亲和性（这可能并能AMPA和NMDA细胞因子的间接激活）。这些细胞因子被认为在心理疾病、的集人性妨碍、忧郁症妨碍和其他中的枢神经系统心理营养所致中的起重要依赖性。体外学术研究表明，与D2细胞因子相对，lumateperone对5-HT2A细胞因子的亲和性高出新约60倍。

在美国，FDA已于2017年11翌年授予lumateperone治疗法心理疾病的快速通道地位。除了心理疾病之外，ICTCorporation也正在开发lumateperone治疗法的集忧郁症、忧郁症症和其他中的枢神经系统精神和中的枢神经系统营养所致。

业界对Caplyta的前途比较看好，医药学市场调研行政部门EvaluatePharma预测，Caplyta在2026年的销售额将达到20亿美元，其中的一半将来自心理疾病，另一半将来自的集忧郁症症。（生物谷Bioon.com）

注解出新处：Intra-Cellular Therapies Announces Positive Topline Results from Study 402 Evaluating Lumateperone as Adjunctive Therapy in Patients with Bipolar Depression